Wnt-C59 Porcn/Wnt抑制劑 Hedgehog (Hh)
簡要描述:
Wnt-C59 Porcn/Wnt抑制劑 Hedgehog (Hh)是一種非常有效和高度選擇性的Wnt信號通路拮抗劑,IC50約為74pM(Wnt信號報告基因?qū)嶒?yàn))。Wnt-C59通過Porcupine(Porcn)防止Wnt蛋白的棕櫚?;?,從而阻斷Wnt分泌和活性,作用方式類似于Wnt抑制劑IWP-2,IWP-3和IWP-4。
產(chǎn)品時間:2024-03-28
Wnt-C59 Porcn/Wnt抑制劑
產(chǎn)品標(biāo)簽
Wnt-C59;Porcupine(Porcn);IWP-2, Porcupine (Wnt) Inhibitor;Autophagy Inhibitor 自吞噬;CAS NO:1243243-89-1;
產(chǎn)品信息
產(chǎn)品名稱 | 產(chǎn)品編號 | CAS NO. | 規(guī)格 | 價格(元) |
Wnt-C59 Porcn/Wnt抑制劑 | MZ1001-5MG | 1243243-89-1 | 5mg | 880 |
Wnt-C59 Porcn/Wnt抑制劑 | MZ1001-10MG | 1243243-89-1 | 10mg | 1480 |
Wnt-C59 Porcn/Wnt抑制劑 | MZ1001-25MG | 1243243-89-1 | 25mg | 2880 |
產(chǎn)品描述
Porcupine(Porcn)是一種膜結(jié)合O-脂肪酰轉(zhuǎn)移酶,介導(dǎo)Wnt家族蛋白的棕櫚?;揎?,這一步對Wnt蛋白的分泌和生物活性是必要的,Wnt蛋白在胚胎發(fā)育和癌癥中發(fā)揮重要作用。
Wnt-C59是一種非常有效和高度選擇性的Wnt信號通路拮抗劑,IC50約為74pM(Wnt信號報告基因?qū)嶒?yàn))。Wnt-C59通過Porcupine(Porcn)防止Wnt蛋白的棕櫚酰化,從而阻斷Wnt分泌和活性,作用方式類似于Wnt抑制劑IWP-2,IWP-3和IWP-4。但是Wnt-C59更加有效和選擇性更高,同時具更好的化學(xué)/物理特性,適合體外/體內(nèi)研究。不管靜脈注射(2.5mg/kg)或口腔給藥(5mg/kg),血液中Wnt-C59的半衰期約1.94h。單一口服至少16h,血液中Wnt-C59仍維持高于體外IC50濃度的10倍以上。小鼠中Wnt-C59下調(diào)Wnt/ β- catenin通路靶向基因,同時能阻斷基底細(xì)胞樣(basal-like)和三陰性(triple-negative)乳xian癌。
產(chǎn)品特性
1. CAS NO:1243243-89-1
2. 化學(xué)名:2-(4-(2-methylpyridin-4-yl)phenyl)-N-(4-(pyridin-3-yl)phenyl)acetamide
3. 同義名:Wnt C59; C59, Wnt Antagonist; PORCN Inhibitor II;
4. 分子式:C25H21N3O
5. 分子量:379.45
6. 純度:>98%
7. 外觀:淺黃色固體
8. 溶解性:溶于DMSO(50mM)
9. 化學(xué)結(jié)構(gòu)圖:
使用建議
體外:Wnt-C59(0.1-0.2 µM)用來*阻斷Wnt蛋白分泌。當(dāng)使用濃度為0.5 µM,許多實(shí)驗(yàn)條件中Wnt-C59 gong能上能替代Dkk蛋白。
體內(nèi):小鼠口服Wnt-C59以每天每次5-10 mg/kg的用量或每天兩次5mg/kg的用量。
實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(文獻(xiàn)來源)
[1] Chen B, et al. Small molecule-mediated disruption of Wnt-dependent signaling in tissue regeneration and cancer. Nat Chem Biol. 2009;5(2):100-7.
[1] 陳斌, 等.小分子介導(dǎo)的組織再生和癌癥中 Wnt 依賴性信號傳導(dǎo)的破壞。自然化學(xué)生物。2009;5(2):100-7。
[2] Dai Chen et al. (N-(HETERO)ARYL,2-(HETERO)ARYL-SUBSTITUTED ACETAMIDES FOR USE AS WNT SIGNALING MODULATORS. PCT WO/2010/101849.
[2] 戴晨等.用作WNT信號調(diào)節(jié)劑的(N-(雜)芳基、2-(雜)芳基取代的乙酰胺。PCT WO/2010/101849。
[3] Willems E, et al. Small-molecule inhibitors of the Wnt pathway potently promote cardiomyocytes from human embryonic stem cell-derived mesoderm. (2011) Circ Res.109(4):360-4.
[3] 威廉斯 E 等人。Wnt 通路的小分子抑制劑可有效促進(jìn)源自人胚胎干細(xì)胞的中胚層的心肌細(xì)胞。
[4] Cheng Y, et al. Wnt-C59 arrests stemness and suppresses growth of nasopharyngeal carcinoma in mice by inhibiting the Wnt pathway in the tumor microenvironment. Oncotarget. 2015 Jun 10;6(16):14428-39.
通過抑制腫瘤微環(huán)境中的 Wnt 通路來阻止小鼠鼻咽癌的干細(xì)胞生長并抑制其生長。腫瘤靶標(biāo)。2015年6月10日;6(16):14428-39。
[5] Motono M et al. WNT-C59, a Small-Molecule WNT Inhibitor, Efficiently Induces Anterior Cortex That Includes Cortical Motor Neurons From Human Pluripotent Stem Cells. Stem Cells Transl Med. 2016 Apr;5(4):552-60.
[5] Motono M 等。WNT-C59 是一種小分子 WNT 抑制劑,可有效誘導(dǎo)前皮質(zhì),包括來自人類多能干細(xì)胞的皮質(zhì)運(yùn)動神經(jīng)元。干細(xì)胞翻譯醫(yī)學(xué)。2016 年 4 月;5(4):552-60。
注意事項(xiàng)
為了您的安全和健康,請穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。
相關(guān)產(chǎn)品
細(xì)胞吞噬抑制/誘導(dǎo)劑(Autophagy inhibitor/Inducer)
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3-Methyladenine (3-MA) 3-甲基腺嘌呤 | MZ0002-10MG | 5142-23-4 | 10mg | 185 |
Rapamycin (Sirolimus) 雷帕霉素(*) | MZ0201-10MG | 53123-88-9 | 10mg | 248 |
Dorsomorphin (Compound C, BML-275) | MZ0341-5MG | 866405-64-3 | 5mg | 850 |
Dorsomorphin Dihydrochloride | MZ0342-5MG | 1219168-18-9 | 5mg | 750 |
Thapsigargin 毒胡蘿卜素 | MZ8006-1MG | 67526-95-8 | 1mg | 1088 |
Chloroquine Diphosphate Salt *二磷酸鹽 | MZ3401-5G | 50-63-5 | 5g | 190 |
Hydroxychloroquine Sulfate 硫酸羥基* | MZ3402-50MG | 747-36-4 | 50mg | 270 |
Wortmannin (25mM in DMSO) 渥曼* | MZ0001-100UL | 19545-26-7 | 100µl | 289 |
— —Written/Edited by V. Shallan【版權(quán)歸MKBio懋康所有】
上海懋康生物科技有限公司是一家涉足于生命科學(xué)和生物技術(shù)領(lǐng)域研究的試劑、儀器和實(shí)驗(yàn)室消耗品與實(shí)驗(yàn)服務(wù)工作,主要從事細(xì)胞生物學(xué)、植物學(xué)、分子生物學(xué)、免疫學(xué)、生物化學(xué)、蛋白組學(xué)。生物制藥與診斷試劑研發(fā)生產(chǎn)等領(lǐng)域。 本公司秉承“以人為本,以誠為信、合同守信"的經(jīng)營理念。堅(jiān)持"品質(zhì)保障"的原則為廣大客戶提供優(yōu)質(zhì)產(chǎn)品。
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